#4.
睡眠薬診療ガイドライン 【薬物療法補足】 依存形成リスクが低いこ とが臨床試験で示されて いる非ベンゾジアゼピン 系睡眠薬, メラトニン受容 体作動薬, オレキシン受 容体拮抗薬などが主要 な第一選択薬となると思 われる 睡眠薬の適正な使用と休薬のための診療ガイドライン 2013年
#5.
睡眠薬比較:ピーク・半減期・薬価 分類 非BZD系 BZD系 商品名 一般名 最高 用量 ピーク(h) 半減期(h) 薬価 (円) マイスリー ゾルピデム 10mg 1 3.8 50.3 アモバン ゾピクロン 10mg 0.8 2 17 ルネスタ エスゾピクロン 3mg 1 5.1 72.5 ハルシオン トリアゾラム 0.5mg 1.2 2.9 11.7 デパス エチゾラム 3mg 3.3 6.3 10.1 レンドルミン ブロチゾラム 0.5mg 1.5 7 10.1 エバミール /ロラメット ロルメタゼパム 2mg 1.5 10 17.8 リスミー 塩酸リルマザボン 2mg 3 10.5 14.5 サイレース /ロヒプノール フルニトラゼパム 2mg 1.5 7 11.3 ユーロジン エスタゾラム 4mg 5 24 7.3 ベンザリン /ネルボン ニトラゼパム 10mg 2 27 9.4 ドラール クアゼパム 30mg 3.5 36 86.2 ダルメート/ベノジール フルラゼパム 30mg 4.5 23.6 9.2 ソメリン ハロキサゾラム 10mg 5 >42 16.2 型 超短 短 中 長 ※薬価は通常量の場合の価格
#6.
睡眠薬比較:ピーク・半減期・薬価 分類 メラトニン 受容体作動薬 オレキシン 受容体拮抗薬 商品名 一般名 最高 用量 ピーク (h) 半減期(h) 薬価 (円) ロゼレム ラメルテオン 8mg 0.75 0.94 86.2 メラトベル メラトニン 4mg 0.32 1.41 207.8 デエビゴ レンボレキサント 10mg 1.55 31.55 90.8 ベルソムラ スボレキサント 20mg 1.5 10 109.9 ※薬価は通常量の場合の価格
#7.
バルビツール酸系 作用機序 脳の大脳皮質や脳幹に作用して、脳の覚醒を抑えることで、眠気や鎮静作用を示す。 呼吸抑制や依存性に問題があり、睡眠薬としての投与は勧められない 。睡眠薬としては、 依存や耐性などの懸念がより少ない BZD系薬や非BZD系薬などが主流になっている。 特徴 短時間型:ラボナ。 中間型:イソミタール。
#8.
バルビツール酸系:ペントバルビタールカルシウム・セコバルビタールナトリウム
#9.
バルビツール酸系:アモバルビタール
#10.
ベンゾジアゼピン系(超短時間型) 特徴 力価 注意点 半減期:2〜4h。入眠障害に適する 。 夜間覚醒の追加投与でも比較的安全なため、一過性不眠に適する。 超短時間型の効果の強さ:ハルシオン>アモバン>マイスリー≧ルネスタ。 ハルシオン0.25mg=アモバン7.5mg=マイスリー10mg=ルネスタ2.5mg。 夢中遊行症や服薬後の朦朧状態、中断による反跳性不眠で中止が困難となる場合があり、 注意が必要。
#11.
ベンゾジアゼピン系(超短時間型):トリアゾラム
#12.
ベンゾジアゼピン系(短時間型) 特徴 半減期:6〜10h。入眠障害、夜間覚醒時の頓用使用に良いが、依存性がつきやすく、離脱 症状が出現しやすい。 デパスは、睡眠薬ではなく、抗不安薬として用いられることがほとんど。 力価 短時間型の効果の強さ:レンドルミン≧デパス≒エバミール /ロラメット>リスミー。 レンドルミン0.25mg=デパス1.5mg=ロラメット1mg=リスミー2mg。
#13.
BZD系(短時間型):ロルメタゼパム・ブロチゾラム
#14.
BZD系(短時間型):リルマザホン塩酸塩
#15.
ベンゾジアゼピン系(中間型) 特徴 副作用 力価 半減期:12〜24h。中途覚醒や、早期覚醒 に適する。 連用による蓄積があり、日中の抗不安作用が期待できるものの、持ち越し効果に注意す る。 中間型の効果の強さ:サイレース>ベンザリン>ユーロジン。 サイレース1mg=ベンザリン5mg=ユーロジン 2mg。
#16.
BZD系(中間型):エスタゾラム・フルニトラゼパム
#17.
BZD系(中間型):ニトラゼパム
#18.
ベンゾジアゼピン系(長時間型) 特徴 半減期:24h以上。早期覚醒によく、日中の抗不安作用も強く示すため、神経症性不眠に 良い。 翌朝の持ち越し効果や、日中の精神運動機能、注意・集中力の低下への影響が出現しや すい。 副作用 ドラールは半減期が 32hと長く、反跳性不眠が少ないため長期の頑固な不眠や、睡眠薬か らの離脱に利用するが、持ち越し効果に注意する。 力価 長時間型の効果の強さ:ドラール>ベノジール /ダルメート≒ソメリン。 ドラール15mg=ダルメート15mg=ソメリン5mg。
#19.
BZD系(長時間型):クアゼパム・フルラゼパム
#20.
BZD系(長時間型):ハロキサゾラム
#21.
非ベンゾジアゼピン系 作用機序 非BZD系薬は、BZD系薬と化学構 が異なるが、同様に BZD受容体に作用する。 特徴 筋弛緩作用と関連する ω2受容体には作用せず、 ω1受容体に選択的に作用することから、 筋弛緩性が少なく、安全性において BZD系薬よりも優る 。 力価 超短時間型の効果の強さ:ハルシオン>アモバン>マイスリー≧ルネスタ。 ハルシオン0.25mg=アモバン7.5mg=マイスリー10mg=ルネスタ2.5mg。
#22.
非ベンゾジアゼピン系:ゾピクロン・ゾルピデム
#23.
非ベンゾジアゼピン系:エスゾピクロン
#24.
メラトニン受容体作動薬 作用機序 特徴 メラトニン受容体刺激により、自然に近い生理的睡眠を誘導することで、不眠症にお ける入眠困難などを改善する。 BZD受容体に作用しないため、 筋弛緩作用や記憶障害、依存性がないため安全性 が高い。 効果は若干弱く、強い不眠には向かない。高齢者や睡眠相のずれを治す際に有 効。
#25.
メラトニン受容体作動薬:ラメルテオン・メラトニン
#26.
オレキシン受容体拮抗薬 作用機序 各薬剤の特徴 脳の覚醒を促進するオレキシンの受容体を阻害することで、脳を睡眠状態へ移行させ睡 眠障害を改善する。 ベルソムラは中途覚醒や早期覚醒に効果があるが、悪夢が見られることがある。 デエビゴはオレキシン 2受容体阻害が強く、効果発現が いため、入眠困難にも効果が期 待される。
#27.
オレキシン受容体拮抗薬:スボレキサント・レンボレキサント