抗てんかん薬　〜てんかんの種類別の第1・2選択薬とは〜

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抗てんかん薬　〜てんかんの種類別の第1・2選択薬とは〜

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  抗てんかん薬 薬効ごとのまとめ イシヤク

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  目次 1. 抗てんかん薬一覧 2. 新規発症の全般てんかん・部分てんかんの治療選択 3. 抗てんかん薬の主な作用機序 4. Naチャネル阻害薬 5. Caチャネル阻害薬 6. Na/Caチャネル阻害薬 7. AMPA受容体拮抗 8. SV2A結合 9. ベンゾジアゼピン系 10. バルビツール酸系 11. 複合作用 @Dr_Puruco 先生監修

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  抗てんかん薬一覧 T型Caチャネル阻害 Naチャネル阻害 フェニトイン ラモトリギン ホスフェニトイン AMPA受容体拮抗 ペランパネル エトスクシミド ゾニサミド SV2A結合 ラコサミド カルバマゼピン レベチラセタム ベンゾジアゼピン系 クロナゼパム ジアゼパム クロバザム ロラゼパム バルビツール酸系 ミダゾラム プリミドン フェノバルビタール 複合作用 バルプロ酸 トピラマート ガバペンチン

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  新規発症の全般てんかん・部分てんかんの治療選択 分類 第1選択 部分 てん かん 慎重投与 VPA LEV, LTG, ＋TPM, ZNS, > CLB, PER >> PB, PHT PHT 欠神発作 VPA, ESM LTG CBZ,＋GBP, PHT LEV,＋TPM CBZ,＋GBP, PHT ミオクロニー発作 VPA CZP(狭義のミオクロニー 発作) 強直発作 脱力発作 VPA LTG, LEV,＋TPM CBZ,＋GBP 単純発作 複雑部分発作 二次性全般化 LTG, LEV, CBZ, > ZNS,＋TPM LCM, VPA, PHT, ＋PER, ＋GBP > +CLB, CZP, PB 全般性強直間代発作 全般 てん かん 第2選択 ※挙児希望女性には各病型中で、LTG、LEV＞ ZNS、＋TPM、CLB、LCM、ESMの選択とする ＋：併用療法のみ保険適応、慎重投与：対象とする発作を悪化させる可能性がある VPA：バルプロ酸、LEV：レベチラセタム、 LTG：ラモトリギン、 TPM：トピラマート、ZNS：ゾニサミド、CLB：クロバザム、PER：ペランパネル、PB：フェノバルビタール、 PHT：フェニトイン、ESM：エトスクシミド、GBP：ガバペンチン、CZP：クロナゼパム、LCM：ラコサミド てんかんガイドライン 2018を主体とし、アメリカ合衆国のエキスパートオピニオン 2016を参考に作成

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  抗てんかん薬の主な作用機序 吉村元ら.Annual Review 神経2018. 中外医学社.2018を参考に作成

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  活動電位の伝達 Naチャネル阻害薬 抗てんかん薬の主な作用機序 神経細胞におけるNaチャネルを阻害すること で細胞内へのNa+の流入を抑え、神経細胞の 増強 電位依存性 異常な興奮を抑える。 非T型Caチャネル 抑制 フェニトイン ホスフェニトイン カルバマゼピン ラモトリギン ラコサミド ゾニサミド Na＋ 脱分極 ↓ 小胞体放出 2＋ Ca ホスフェニトイン ガバペンチン フェニトイン SVA2 ラモトリギン レベチラセタム グルタミン酸 ベンゾジアゼピン系 バルビツール酸系 GABA受容体 バルプロ酸 抑制性シナプス 後ニューロン 電位依存性 Naチャネル GABA T型Caチャネル AMPA受容体 エトスクシミド ゾニサミド ペランパネル ‐ Cl ↑ 結合部位 ＋ Na 2＋ Ca 興奮性シナプス 後ニューロン

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  活動電位の伝達 Naチャネル阻害薬 抗てんかん薬の主な作用機序 神経細胞におけるNaチャネルを阻害すること で細胞内へのNa+の流入を抑え、神経細胞の 増強 電位依存性 異常な興奮を抑える。 非T型Caチャネル 抑制 電位依存性 Naチャネル Na＋ 脱分極 ↓ 小胞体放出 Ca2＋ ガバペンチン ラコサミド フェニトイン ホスフェニトイン カルバマゼピン ラモトリギン ラコサミド ゾニサミド SVA2 ゾニサミド レベチラセタム グルタミン酸 T型Caチャネル AMPA受容体 バルプロ酸 抑制性シナプス 後ニューロン エトスクシミド ゾニサミド ペランパネル ‐ Cl ↑ 結合部位 ＋ Na 2＋ Ca 興奮性シナプス 後ニューロン

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  T型Caチャネル阻害薬 神経細胞おけるCaチャネルを阻害することで神経興奮シグナルのCa2+の流入を抑え、 神経細胞の異常な興奮を抑える。 エトスクシミド

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  Na/T型Caチャネル阻害薬 神経細胞おけるNaおよびCaチャネルいずれの活動も制限し、神経膜を安定させて、興奮 性神経伝達物質グルタミン酸の遊離を抑制し、神経細胞の異常な興奮を抑える。 ゾニサミド

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  AMPA受容体拮抗薬 グルタミン酸が作用するAMPA受容体への非競合拮抗作用により、神経細胞の過度な興 奮を抑える。 ペランパネル

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  抗てんかん薬の主な作用機序 SV2A結合 活動電位の伝達 神経伝達物質放出の調節を司っている神経終末の シナプス小胞蛋白 2A（SV2A）に結合し、神経調節作 増強 電位依存性 用を持つ神経伝達物質の放出を抑制することで、て 非T型Caチャネル 抑制 んかん発作を抑える。 電位依存性 Naチャネル Na＋ 脱分極 ↓ 小胞体放出 Ca2＋ ガバペンチン レベチラセタム フェニトイン ホスフェニトイン カルバマゼピン ラモトリギン ラコサミド ゾニサミド SVA2 レベチラセタム グルタミン酸 T型Caチャネル AMPA受容体 バルプロ酸 抑制性シナプス 後ニューロン エトスクシミド ゾニサミド ペランパネル ‐ Cl ↑ 結合部位 ＋ Na 2＋ Ca 興奮性シナプス 後ニューロン

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  抗てんかん薬の主な作用機序 ベンゾジアゼピン系 活動電位の伝達 クロナゼパム 電位依存性 ミタゾラム フェニトイン ホスフェニトイン カルバマゼピン ラモトリギン ラコサミド ゾニサミド Naチャネル 脳のBZD受容体に作動薬として結合し、 GABAの受 増強 容体親和性を高めることで神経興奮を抑制し、抗痙 電位依存性 非T型Caチャネル 攣作用や催眠鎮静作用などをあらわす。 抑制 ガバペンチン Na＋ 脱分極 ↓ 小胞体放出 Ca2＋ SVA2 レベチラセタム グルタミン酸 T型Caチャネル AMPA受容体 エトスクシミド ゾニサミド ↑ 結合部位 ＋ Na 2＋ Ca 興奮性シナプス 後ニューロン

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  抗てんかん薬の主な作用機序 ベンゾジアゼピン系 活動電位の伝達 電位依存性 Naチャネル 脳のBZD受容体に作動薬として結合し、 GABAの受 電位依存性 容体親和性を高めることで神経興奮を抑制し、抗痙 非T型Caチャネル 抑制 攣作用や催眠鎮静作用などをあらわす。 増強 ガバペンチン ロラゼパム ジアゼパム フェニトイン ホスフェニトイン カルバマゼピン ラモトリギン ラコサミド ゾニサミド Na＋ 脱分極 ↓ 小胞体放出 Ca2＋ SVA2 レベチラセタム クロバザム グルタミン酸 T型Caチャネル AMPA受容体 エトスクシミド ゾニサミド ↑ 結合部位 ＋ Na 2＋ Ca 興奮性シナプス 後ニューロン

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  抗てんかん薬の主な作用機序 バルビツール酸系 活動電位の伝達 フェノバルビタール フェノバルビタールナ 電位依存性 フェニトイン トリウム Naチャネル GABA受容体-BZD受容体-Cl-チャネル複合体に Na＋ 電位依存性 おけるCl-チャネルを開口し、この神経細胞内への 非T型Caチャネル 脱分極 抑制 Clｰの流入を促進することにより神経興奮を抑制 ↓ する。 小胞体放出 Ca2＋ ガバペンチン ホスフェニトイン カルバマゼピン ラモトリギン ラコサミド ゾニサミド 増強 SVA2 レベチラセタム プリミドン グルタミン酸 T型Caチャネル AMPA受容体 エトスクシミド ゾニサミド ↑ 結合部位 ＋ Na 2＋ Ca 興奮性シナプス 後ニューロン

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  抗てんかん薬の主な作用機序 複合作用 脳内で興奮性の神経伝達物質の遊離抑制作用 や、GABAの増強作用によりてんかんの発作を抑 増強 電位依存性 える。 活動電位の伝達 ガバペンチン バルプロ酸 電位依存性 Naチャネル フェニトイン ホスフェニトイン カルバマゼピン ラモトリギン ラコサミド ゾニサミド Na＋ 非T型Caチャネル SVA2 レベチラセタム トピラマート グルタミン酸 T型Caチャネル AMPA受容体 エトスクシミド ゾニサミド ↑ 結合部位 ＋ Na 2＋ Ca 興奮性シナプス 後ニューロン

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