抗てんかん薬　〜てんかんの種類別の第1・2選択薬とは〜

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抗てんかん薬　〜てんかんの種類別の第1・2選択薬とは〜

1. 抗てんかん薬 薬効ごとのまとめ イシヤク

2. 目次 1. 抗てんかん薬一覧 2. 新規発症の全般てんかん・部分てんかんの治療選択 3. 抗てんかん薬の主な作用機序 4. Naチャネル阻害薬 5. Caチャネル阻害薬 6. Na/Caチャネル阻害薬 7. AMPA受容体拮抗 8. SV2A結合 9. ベンゾジアゼピン系 10. バルビツール酸系 11. 複合作用 @Dr_Puruco 先生監修

3. 抗てんかん薬一覧 T型Caチャネル阻害 Naチャネル阻害 フェニトイン ラモトリギン ホスフェニトイン AMPA受容体拮抗 ペランパネル エトスクシミド ゾニサミド SV2A結合 ラコサミド カルバマゼピン レベチラセタム ベンゾジアゼピン系 クロナゼパム ジアゼパム クロバザム ロラゼパム バルビツール酸系 ミダゾラム プリミドン フェノバルビタール 複合作用 バルプロ酸 トピラマート ガバペンチン

4. 新規発症の全般てんかん・部分てんかんの治療選択 分類 第1選択 部分 てん かん 慎重投与 VPA LEV, LTG, ＋TPM, ZNS, > CLB, PER >> PB, PHT PHT 欠神発作 VPA, ESM LTG CBZ,＋GBP, PHT LEV,＋TPM CBZ,＋GBP, PHT ミオクロニー発作 VPA CZP(狭義のミオクロニー 発作) 強直発作 脱力発作 VPA LTG, LEV,＋TPM CBZ,＋GBP 単純発作 複雑部分発作 二次性全般化 LTG, LEV, CBZ, > ZNS,＋TPM LCM, VPA, PHT, ＋PER, ＋GBP > +CLB, CZP, PB 全般性強直間代発作 全般 てん かん 第2選択 ※挙児希望女性には各病型中で、LTG、LEV＞ ZNS、＋TPM、CLB、LCM、ESMの選択とする ＋：併用療法のみ保険適応、慎重投与：対象とする発作を悪化させる可能性がある VPA：バルプロ酸、LEV：レベチラセタム、 LTG：ラモトリギン、 TPM：トピラマート、ZNS：ゾニサミド、CLB：クロバザム、PER：ペランパネル、PB：フェノバルビタール、 PHT：フェニトイン、ESM：エトスクシミド、GBP：ガバペンチン、CZP：クロナゼパム、LCM：ラコサミド てんかんガイドライン 2018を主体とし、アメリカ合衆国のエキスパートオピニオン 2016を参考に作成

5. 抗てんかん薬の主な作用機序 吉村元ら.Annual Review 神経2018. 中外医学社.2018を参考に作成

6. 活動電位の伝達 Naチャネル阻害薬 抗てんかん薬の主な作用機序 神経細胞におけるNaチャネルを阻害すること で細胞内へのNa+の流入を抑え、神経細胞の 増強 電位依存性 異常な興奮を抑える。 非T型Caチャネル 抑制 フェニトイン ホスフェニトイン カルバマゼピン ラモトリギン ラコサミド ゾニサミド Na＋ 脱分極 ↓ 小胞体放出 2＋ Ca ホスフェニトイン ガバペンチン フェニトイン SVA2 ラモトリギン レベチラセタム グルタミン酸 ベンゾジアゼピン系 バルビツール酸系 GABA受容体 バルプロ酸 抑制性シナプス 後ニューロン 電位依存性 Naチャネル GABA T型Caチャネル AMPA受容体 エトスクシミド ゾニサミド ペランパネル ‐ Cl ↑ 結合部位 ＋ Na 2＋ Ca 興奮性シナプス 後ニューロン

7. 活動電位の伝達 Naチャネル阻害薬 抗てんかん薬の主な作用機序 神経細胞におけるNaチャネルを阻害すること で細胞内へのNa+の流入を抑え、神経細胞の 増強 電位依存性 異常な興奮を抑える。 非T型Caチャネル 抑制 電位依存性 Naチャネル Na＋ 脱分極 ↓ 小胞体放出 Ca2＋ ガバペンチン ラコサミド フェニトイン ホスフェニトイン カルバマゼピン ラモトリギン ラコサミド ゾニサミド SVA2 ゾニサミド レベチラセタム グルタミン酸 T型Caチャネル AMPA受容体 バルプロ酸 抑制性シナプス 後ニューロン エトスクシミド ゾニサミド ペランパネル ‐ Cl ↑ 結合部位 ＋ Na 2＋ Ca 興奮性シナプス 後ニューロン

8. T型Caチャネル阻害薬 神経細胞おけるCaチャネルを阻害することで神経興奮シグナルのCa2+の流入を抑え、 神経細胞の異常な興奮を抑える。 エトスクシミド

9. Na/T型Caチャネル阻害薬 神経細胞おけるNaおよびCaチャネルいずれの活動も制限し、神経膜を安定させて、興奮 性神経伝達物質グルタミン酸の遊離を抑制し、神経細胞の異常な興奮を抑える。 ゾニサミド

10. AMPA受容体拮抗薬 グルタミン酸が作用するAMPA受容体への非競合拮抗作用により、神経細胞の過度な興 奮を抑える。 ペランパネル

11. 抗てんかん薬の主な作用機序 SV2A結合 活動電位の伝達 神経伝達物質放出の調節を司っている神経終末の シナプス小胞蛋白 2A（SV2A）に結合し、神経調節作 増強 電位依存性 用を持つ神経伝達物質の放出を抑制することで、て 非T型Caチャネル 抑制 んかん発作を抑える。 電位依存性 Naチャネル Na＋ 脱分極 ↓ 小胞体放出 Ca2＋ ガバペンチン レベチラセタム フェニトイン ホスフェニトイン カルバマゼピン ラモトリギン ラコサミド ゾニサミド SVA2 レベチラセタム グルタミン酸 T型Caチャネル AMPA受容体 バルプロ酸 抑制性シナプス 後ニューロン エトスクシミド ゾニサミド ペランパネル ‐ Cl ↑ 結合部位 ＋ Na 2＋ Ca 興奮性シナプス 後ニューロン

12. 抗てんかん薬の主な作用機序 ベンゾジアゼピン系 活動電位の伝達 クロナゼパム 電位依存性 ミタゾラム フェニトイン ホスフェニトイン カルバマゼピン ラモトリギン ラコサミド ゾニサミド Naチャネル 脳のBZD受容体に作動薬として結合し、 GABAの受 増強 容体親和性を高めることで神経興奮を抑制し、抗痙 電位依存性 非T型Caチャネル 攣作用や催眠鎮静作用などをあらわす。 抑制 ガバペンチン Na＋ 脱分極 ↓ 小胞体放出 Ca2＋ SVA2 レベチラセタム グルタミン酸 T型Caチャネル AMPA受容体 エトスクシミド ゾニサミド ↑ 結合部位 ＋ Na 2＋ Ca 興奮性シナプス 後ニューロン

13. 抗てんかん薬の主な作用機序 ベンゾジアゼピン系 活動電位の伝達 電位依存性 Naチャネル 脳のBZD受容体に作動薬として結合し、 GABAの受 電位依存性 容体親和性を高めることで神経興奮を抑制し、抗痙 非T型Caチャネル 抑制 攣作用や催眠鎮静作用などをあらわす。 増強 ガバペンチン ロラゼパム ジアゼパム フェニトイン ホスフェニトイン カルバマゼピン ラモトリギン ラコサミド ゾニサミド Na＋ 脱分極 ↓ 小胞体放出 Ca2＋ SVA2 レベチラセタム クロバザム グルタミン酸 T型Caチャネル AMPA受容体 エトスクシミド ゾニサミド ↑ 結合部位 ＋ Na 2＋ Ca 興奮性シナプス 後ニューロン

14. 抗てんかん薬の主な作用機序 バルビツール酸系 活動電位の伝達 フェノバルビタール フェノバルビタールナ 電位依存性 フェニトイン トリウム Naチャネル GABA受容体-BZD受容体-Cl-チャネル複合体に Na＋ 電位依存性 おけるCl-チャネルを開口し、この神経細胞内への 非T型Caチャネル 脱分極 抑制 Clｰの流入を促進することにより神経興奮を抑制 ↓ する。 小胞体放出 Ca2＋ ガバペンチン ホスフェニトイン カルバマゼピン ラモトリギン ラコサミド ゾニサミド 増強 SVA2 レベチラセタム プリミドン グルタミン酸 T型Caチャネル AMPA受容体 エトスクシミド ゾニサミド ↑ 結合部位 ＋ Na 2＋ Ca 興奮性シナプス 後ニューロン

15. 抗てんかん薬の主な作用機序 複合作用 脳内で興奮性の神経伝達物質の遊離抑制作用 や、GABAの増強作用によりてんかんの発作を抑 増強 電位依存性 える。 活動電位の伝達 ガバペンチン バルプロ酸 電位依存性 Naチャネル フェニトイン ホスフェニトイン カルバマゼピン ラモトリギン ラコサミド ゾニサミド Na＋ 非T型Caチャネル SVA2 レベチラセタム トピラマート グルタミン酸 T型Caチャネル AMPA受容体 エトスクシミド ゾニサミド ↑ 結合部位 ＋ Na 2＋ Ca 興奮性シナプス 後ニューロン

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